Na contÃnua busca do diagnóstico precoce e
melhores modalidades terapêuticas contra o
câncer, com base no constante aumento do
conhecimento da biologia do câncer, aptâmeros
têm a promessa de expandir o atual sucesso dos
anticorpos, e superar alguns dos problemas
enfrentados com os anticorpos, como agentes
terapêuticos ou como agentes que chegam ao
processo neoplásico. Entretanto, como o primeiro
aptâmero chegou ao mercado como um inibidor da
angiogênese para o tratamento da degeneração
macular, aptâmeros tem encontrado apenas
aplicações ou interesse limitados em oncologia, e
ainda menos como radiofármacos para o
diagnóstico por imagem e radioterapia direcionada para tumores. A quÃmica para a marcação de
aptâmeros e as opções para alterar suas
propriedades radiofarmacocinéticas, para torná-los
mais adequados para uso como radiofármacos, é
agora disponÃvel e os avanços recentes no seu
desenvolvimento podem demonstrar que essas
moléculas poderiam ser ideais como veÃculos para
o desenvolvimento de radiofármacos sÃtiodirigidos
que poderiam levar radiação com
precisão para o tumor, oferecendo melhores
propriedades terapêuticas e reduzidos efeitos
indesejados.
In the continuous search for earlier diagnosis and improved therapeutic modalities against cancer, based on our
constantly increasing knowledge of cancer biology, aptamers hold the promise to expand on current antibody
success, but overcoming some of the problems faced with antibodies as therapeutic or delivery agents in cancer.
However, as the first aptamer reached the market as an inhibitor against angiogenesis for the treatment of macular
degeneration, aptamers have found only limited applications or interest in oncology, and even less as
radiopharmaceuticals for diagnostic imaging and targeted radiotherapy of tumours. Yet, the chemistry for the
labelling of aptamers and the options to alter their pharmacokinetic properties, to make them suitable for use as
radiopharmaceuticals is now available and recent advances in their development can demonstrate that these
molecules would make them ideal delivery vehicles for the development of targeted radiopharmaceuticals that could
deliver their radiation load with accuracy to the tumour site, offering improved therapeutic properties and reduced
side effects.
