Acute toxicity evaluation of derivatives of 6-nitro-2H-Benzo[1,4]thiazin-3-one
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Acute toxicity evaluation of derivatives of 6-nitro-2H-Benzo[1,4]thiazin-3-one
Autor Correspondente: Vera Lúcia de Miranda Guarda | [email protected]
Palavras-chave: 6-nitro-2H-benzo [1,4] tiazin-3-ona; Valores LD50; Toxicidade Aguda in Vivo; Teste de Campo Aberto.
Resumos Cadastrados
Resumo Português:
A síntese e propriedades físico-químicas de cinco derivados de 6-nitro-2H-benzo[1,4] tiazin-3-ona são descritas. Após a alquilação, a aminação seguida de procedimentos de benzoilação foi utilizada na modificação molecular a partir dessa estrutura, nas posições N (4) e C (6): Os derivados 6-amino-2H-benzo [1,4] tiazin-3-ona ( BTZ 1R), 4-metil-6-nitro-2H-benzo [1,4]tiazin-3-ona (BTZ2), 6-amino-4-metil-2H-benzo [1,4] tiazina-3-uma (BTZ 2R), N-[4-metil-3-oxo-3,4-di-hidro-2H-benzo [1,4] tiazin-6-il]-benzamida (BTZ3) foi sintetizada e estruturalmente caracterizada por espectroscopia infravermelho, massa, RMN de 1H e RMN de 13C. Suas doses letais (LD50) e efeitos tóxicos foram avaliados. Os valores de LD50 foram determinados por métodos de probits. Os resultados do LD50 revelaram que a metilação em N-4 e a redução do grupo nitro em amina em C (6) resultou em aumento da toxicidade.
Resumo Inglês:
The synthesis and physico-chemical properties of five derivatives of 6-nitro-2Hbenzo[1,4]thiazin-3-one are described. Alkylation, amination following by benzoylation procedures were used in the molecular modification from that structure, on the positions N(4) and C(6): The derivatives 6-amino-2H-benzo[1,4]thiazin-3-one (BTZ 1R),4-methyl-6-nitro-2H-benzo[1,4]thiazin-3-one (BTZ 2), 6-amino-4-methyl-2H-benzo[1,4]thiazin-3-one (BTZ 2R), N-[4-methyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-benzo[1,4]thiazin-6-yl]-benzamide (BTZ 3) were synthesized and structurally characterized by spectroscopic infrared, mass, 1H-NMR and 13C-NMR. Their Lethal Doses (LD50) and toxic effects were evaluated. LD50 values were determined by probits methods. The LD50 results revealed that methylation at N-4 and the reduction of the nitro group to amine at C(6) resulted in increased toxicity.
Resumo Espanhol:
Se describen la síntesis y las propiedades fisicoquímicas de cinco derivados de 6-nitro-2H-benzo [1,4] tiazin-3-ona. La alquilación, la aminación seguida por procedimientos de benzoilación se usaron en la modificación molecular de esa estructura, en las posiciones N (4) y C (6): los derivados 6-amino-2H-benzo [1,4] tiazin-3-ona ( BTZ 1R), 4-metil-6-nitro-2H-benzo [1,4] tiazin-3-ona (BTZ 2), 6-amino-4-metil-2H-benzo [1,4] tiazin-3-uno (BTZ 2R),N-[4-metil-3-oxo-3,4-dihidro-2H-benzo [1,4] tiazin-6-il]-benzamida (BTZ 3) se sintetizaron y se caracterizaron estructuralmente por espectroscopia infrarrojo, masa, 1H-NMR y 13C-NMR. Sus dosis letales (LD50) y los efectos tóxicos fueron evaluados. Los valores LD50 se determinaron mediante métodos de probits. Los resultados de LD50 revelaron que la metilación en N-4 y la reducción del grupo nitro a amina en C (6) dieron como resultado un aumento de la toxicidad.
